2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor
  5. Adrenergic Receptor Isoform
  6. Adrenergic Receptor 抑制剂

Adrenergic Receptor 抑制剂

Adrenergic Receptor 抑制剂 (113):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0006
    Carvedilol

    卡维地洛

    		Inhibitor 99.89%
    Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-B0203A
    Nebivolol hydrochloride

    盐酸奈必洛尔

    		Inhibitor 99.85%
    Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.93%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC50 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
  • HY-122272
    Paroxetine

    帕罗西汀

    		Inhibitor 99.92%
    Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    羟基安非他酮

    		Inhibitor 99.91%
    Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.93%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
  • HY-B0381
    Betaxolol

    倍他洛尔

    		Inhibitor 99.82%
    Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
  • HY-B0006C
    (R)-Carvedilol

    (R)-卡维地洛

    		Inhibitor 99.94%
    (R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
  • HY-B0702
    Nicergoline

    尼麦角林

    		Inhibitor 99.06%
    Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-B1392
    Esmolol hydrochloride

    盐酸艾司洛尔

    		Inhibitor 99.92%
    Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
  • HY-B0381A
    Betaxolol hydrochloride

    盐酸倍他洛尔

    		Inhibitor 99.30%
    Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
  • HY-12717A
    Phentolamine hydrochloride Inhibitor 99.66%
    Phentolamine hydrochloride 是具有口服活性的肾上腺素能 α 受体的阻断剂。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA Inhibitor 98.91%
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
  • HY-B0006B
    (S)-Carvedilol

    (S)-卡维地洛

    		Inhibitor 99.64%
    (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
  • HY-W376701
    Guanadrel

    胍环啶

    		Inhibitor ≥98.0%
    Guanadrel 是一种具有口服活性的螺旋酮类的节后肾上腺素能 (postganglionic adrenergic) 抑制剂，可用作抗高血压研究。
  • HY-101656
    Medroxalol Inhibitor 99.66%
    Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂，可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。
  • HY-B1001A
    Todralazine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂，为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
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